Potencia la actividad alfaadrenérgica localizada específicamente en el cerebro puesto que no se han encontrado pruebas de ninguna actividad adrenérgica periférica cardiovascular, renal o digestiva.
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La evidencia parece indicar que el modafinilo, al igual que otros estimulantes, incrementa la liberación de monoaminas, específicamente la norepinefrina y la dopamina.
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El modafinilo pertenece a una clase de medicamentos llamados agentes estimulantes de la vigilia.
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