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Su principio de operación radica en su capacidad para actuar como un modulador selectivo del receptor de estrógeno SERM, por sus siglas en inglés. Cuando una célula cancerosa de mama es sensible a los estrógenos, esto significa que crece y se divide en presencia de estas hormonas. El tamoxifeno interfiere con esta acción al unirse al receptor de estrógeno en las células cancerosas. Al unirse, el tamoxifeno bloquea la unión de los estrógenos al receptor, impidiendo así que las células cancerosas reciban señales de crecimiento. Es importante destacar que el Tamoxifeno debe ser administrado bajo prescripción médica y siguiendo las indicaciones específicas para cada paciente.

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