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Puede deberse a un déficit de noradrenalina y o dopamina en la corteza cerebral prefrontal. Tratamiento con drogas estimulantes, por ejemplo dexanfetamina, parece tener un efecto calmante en algunos pacientes. La enfermedad de Parkinson fue el primer trastorno neurológico asociado con la deficiencia.

Se requiere energía celular en forma de ATP para impulsar el proceso y el transporte van en contra del gradiente de concentración. Por tal mecanismo, las sustancias se pueden concentrar en ciertas partes del cuerpo. Mecanismos de transporte activos son particularmente importantes en el transporte de iones, nutrientes y neurotransmisores y puede estar involucrado en el transporte de algunos medicamentos. Se han desarrollado muchos fármacos que interferir con el transporte activo de neurotransmisores.