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Ver figura un diagrama del sistema digestivo. La función del sistema digestivo es proporcionar nutrientes al cuerpo a través de los procesos de degradación mecánica y licuefacción y la acción de enzimas sobre el comida que comemos. Los fármacos que se toman por vía oral también se someten a estos procesos. El sistema digestivo consta de la boca, el esófago, el estómago, el intestino delgado, intestino, recto y ano junto con el hígado y el páncreas. La boca es donde se mastica la comida y se mezcla con la saliva antes de tragarla.

Células sin dañar las células sanas normales. Sin embargo, debido a que las células cancerosas son similares para las células normales, la quimioterapia es tóxica para las células que se dividen rápidamente en la médula ósea, el cabello folículos y el tracto gastrointestinal. Puede producirse resistencia a la quimioterapia contra el cáncer y por esta razón, las combinaciones de fármacos con diferentes mecanismos de acción proporcionan la la mejor posibilidad de una cura exitosa. Los antimetabolitos son análogos o antagonistas de los constituyentes celulares normales, que bloquean o alterar de otro modo las vías metabólicas en la síntesis de ADN. Los antibióticos citotóxicos previenen división celular por acción directa sobre el ADN o por inhibición de la transcripción del ADN a ARN, evitando así la síntesis de proteínas. Los medicamentos derivados de plantas funcionan de diversas formas.