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El mecanismo fisiológico de la erección del pene resulta de la liberación del oxido nítrico NO o factor relajante del endotelio en el cuerpo cavernoso. La fosfodiesterasa tipo 5 es la responsable de la degradación el cGMP, reduciendo los niveles de éste en el cuerpo cavernoso. La inhibición de esta enzima mantiene los niveles del cGMP y por pastillas sildenafilo normon tanto la acción relajante del NO. Sin embargo esta actividad, aunque pequeña, es la responsable de algunas anormalidades sobre la visión del color que produce el sildenafilo en algunos sujetos, en particular en dosis altas. Es importante señalar que es necesaria la estimulación sexual para el sildenafilo produzca la erección. Una vez en la circulación sistémica, el sildenafilo se distribuye ampliamente por todo el organismo, con un volumen de distribución de L.

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