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No se sabe exactamente cómo funcionan los fármacos antiepilépticos, pero parece que hay dos mecanismos importante para los medicamentos en uso actual, mientras que los medicamentos más nuevos pueden funcionar por otros medios aún para ser aclarado. Muchos fármacos antiepilépticos bien establecidos (por ejemplo, fenobarbital y benzodiaz) pinos) son conocidos por facilitar la apertura de los canales de iones de cloruro de GABA en las sinapsis. Sin embargo, esta no es la explicación completa ya que, por ejemplo, el fenobarbital es mucho más eficaz como anticonvulsivo que otros barbitúricos con los mismos efectos potenciadores en GABA.

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